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伊波霉素 (IBX):一种用于解决抗微生物耐药性 (AMR) 的合成广谱抗生素

过去五年中多重耐药(MDR)细菌的发展导致越来越多的研究寻找候选药物来解决这个问题 AMR 问题。伊博霉素是一种全合成的广谱抗生素,为通过抑菌机制治疗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌带来了希望.

林可酰胺类 抗生素 特别包含克林霉素是一种安全的常见药物 抗生素 可以口服。它是一种抑菌剂,通过与细菌核糖体结合发挥作用。第一个是林可霉素 抗生素 该组是从土壤细菌中分离出来的 林肯链霉菌 1963 年用于对抗革兰氏阳性.  

克林霉素是林可霉素的半合成版本,在过去 50 年中一直被用作抗菌(和抗疟药物),特别是用于治疗牙齿和骨骼感染。由于其广泛使用了大约五十年,现在已经进化出多种耐药基因,使得克林霉素对社区中的几种细菌的效果较差。另外,没有其他 抗生素 尽管过去几十年的努力,这个群体终于迎来了曙光。  

研究人员最近报告了伊波沙霉素 (IBX) 的化学合成,这是一种新型林可酰胺,被发现对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均具有高效作用。 细胞/组织 和 体内 动物研究。通过基于结构的设计和基于成分的合成,他们开发了一种支架,并将其与克林霉素的氨基辛糖残基连接起来。结果是伊博霉素,一种 抗生素 在针对小鼠的临床前研究中,发现它对多种致病菌具有异常有效的作用。它针对野生型和耐药细菌,即使在短暂接触后也能表现出长时间的抑菌作用。   

开发这种广谱 抗生素 候选人在当今时代非常重要,常用时 抗生素 由于多重耐药性(MDR)的演变,其日益失去光泽,这主要是由于滥用药物造成的 抗生素,从而使 抗生素 耐药性严重威胁全球健康。  

此外,与林可霉素和克林霉素分别是天然和半合成的不同,新开发的候选伊波霉素(IBX)是全合成的,这意味着其可用性可能不完全依赖于天然来源,因此其工业生产很容易扩大规模以满足更高的要求。 此外,由于该过程是基于组件的,因此也可以合成几种类似物。 临床试验开始后将提供进一步证明其有效性和安全性的证据,只有当制药业参与并从发明人那里获得专利权时,才能进一步扩大规模。 

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来源:  

  1. Mitcheltree, MJ, Pisipati, A., Syroegin, EA 等。 一种克服细菌多药耐药性的合成抗生素类。 发布时间:27 年 2021 月 2021 日。自然(XNUMX 年)。 DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6 
  1. Mason J., et al 2021. 伊波霉素的实用革兰氏规模合成,一种有效的候选抗生素。 J. 上午化学社会。 2021、143、29、11019-11025。 出版日期:15 年 2021 月 XNUMX 日。DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 可在 链接  

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乌梅什·普拉萨德(Umesh Prasad)
乌梅什·普拉萨德(Umesh Prasad)
科学记者| 《科学欧洲》杂志创始人编辑

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