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伊波霉素 (IBX):一种用于解决抗微生物耐药性 (AMR) 的合成广谱抗生素

中医药伊波霉素 (IBX):一种用于解决抗微生物耐药性 (AMR) 的合成广谱抗生素

在过去的五年中,多药耐药 (MDR) 细菌的发展导致了越来越多的研究,以寻找解决此 AMR 问题的候选药物。 一种完全合成的广谱抗生素伊波沙霉素为通过抑菌机制治疗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌提供了希望 

林可酰胺组 抗生素 特别包括克林霉素是一种安全的常用抗生素,可口服。 它是一种抑菌剂,通过与细菌核糖体结合而起作用。 该组第一个抗生素林可霉素是从土壤细菌中分离出来的 林肯链霉菌 1963 年用于对抗革兰氏阳性.  

克林霉素是林可霉素的半合成形式,过去 50 年来一直用作抗菌剂(和抗疟药),特别是用于治疗牙齿和骨骼感染。 由于其广泛使用了大约 XNUMX 年,现在已经进化出多种抗性基因,这使得克林霉素对群落中的几种细菌的有效性降低。 此外,尽管在过去的几十年里做出了艰苦的努力,但该组中的其他抗生素都没有出现。  

研究人员最近报告了伊波沙霉素 (IBX) 的化学合成,这是一种新型林可酰胺,被发现对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均具有高效作用。 体外 和 体内 动物研究。 通过基于结构的设计和基于成分的合成,他们开发了一种支架并将其与克林霉素的氨基八糖残基相连。 结果是伊波霉素,这是一种抗生素,在小鼠的临床前研究中发现它对多种致病细菌具有异常强效。 它针对野生型和耐药细菌,即使在短暂接触后也能表现出长期的抑菌效果。   

这种广谱抗生素候选物的开发在当前时代非常重要,当常用抗生素由于多重耐药性(MDR)的演变而日益失去光泽时,主要是由于滥用抗生素而引起的,从而使抗生素耐药性对全球健康构成严重威胁。  

此外,与林可霉素和克林霉素分别是天然和半合成的不同,新开发的候选伊波霉素(IBX)是全合成的,这意味着其可用性可能不完全依赖于天然来源,因此其工业生产很容易扩大规模以满足更高的要求。 此外,由于该过程是基于组件的,因此也可以合成几种类似物。 临床试验开始后将提供进一步证明其有效性和安全性的证据,只有当制药业参与并从发明人那里获得专利权时,才能进一步扩大规模。 

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来源:  

  1. Mitcheltree, MJ, Pisipati, A., Syroegin, EA 等。 一种克服细菌多药耐药性的合成抗生素类。 发布时间:27 年 2021 月 2021 日。自然(XNUMX 年)。 DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6 
  1. Mason J., et al 2021. 伊波霉素的实用革兰氏规模合成,一种有效的候选抗生素。 J. 上午化学社会。 2021、143、29、11019-11025。 出版日期:15 年 2021 月 XNUMX 日。DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 可在 链接  

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